Onlangs heeft aanzienlijke vooruitgang een revolutie teweeggebracht in de kennis van de farmacologie van cannabinoïdederivaten. Er zijn synthetische cannabinoïden zoals PEA ontwikkeld en er is een endocannabinoïdesysteem geïdentificeerd, evenals de receptoren en liganden waaruit het bestaat. De huidige klinische gegevens ondersteunen sterk de analgetische eigenschappen van cannabinoïden bij inflammatoire en neuropathische pijn.
Focus op PEA (Palmitoyl Ethanol Amide)
PEA is een effectieve pijnstiller bij chronische pijn. Het beheersen van chronische pijn is een grote uitdaging voor zorgprofessionals. Zeker als je dit wilt bereiken zonder gebruik te maken van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, corticosteroïden of opioïden. Een volledig natuurlijk middel dat in dit geval vaak succesvol is, is de lichaamseigen stof PEA, die als veilig voedingssupplement kan worden gebruikt. Aanvankelijk vaak effectief bij neuropathische pijn, kan PEA ook nuttig zijn bij andere chronische pijn, depressie, cognitieve stoornissen of neurodegeneratieve ziekten.
Wat is PEA ?
Ondanks de ingewikkelde naam is PEA een vrij eenvoudige stof die van nature in kleine hoeveelheden in ons lichaam voorkomt; het is een amide, afgeleid van het vetzuur dat gebonden is aan de endogene zender van cannabinoïden: palmitinezuur.
PEA werkt als een “endogene modulator” die zich aan verschillende receptoren kan binden en die, als lid van endocannabinoïden, voornamelijk wordt geproduceerd als een natuurlijke reactie op pijn, ontsteking en stress. PEA werd in de jaren vijftig ontdekt als bestanddeel van eigeel, maar de stof kan nu ook worden geïsoleerd uit sojalecithine, pindaolie, saffloerolie, ricinusolie, pindaolie, enz., olijf of slachtafval.
Nieuwe perspectieven voor gezondheid :
PEA is een cannabinoïde zoals CBD, maar niet uit de teelt van cannabis. PEA is een product dat interesse wekt vanwege zijn vele gezondheidstoepassingen.
Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg worden vaak geconfronteerd met de beperkingen en potentiële gevaren van medicijnen bij de behandeling van chronische pijn. De mogelijke negatieve werking op de maag- en darmslijmvliezen van ontstekingsremmende geneesmiddelen van het type NSAID, de talrijke bijwerkingen bij langdurig gebruik van corticosteroïden, de lichamelijke afhankelijkheid en de mogelijke verslavende werking van opioïden en opiaten, de beperkingen van anticonvulsiva, beperkte resultaten van antidepressiva, enz. creëren een sterke vraag naar veilige alternatieven.
Wat zijn de werkingsmechanismen van PEA bij chronische neuropathische pijn?
Onder normale omstandigheden maakt het lichaam voldoende PEA aan. Bij chronische ontstekingen en pijn is dit niet meer het geval. De meest waarschijnlijke indicatie waar PEA het meeste verschil kan maken, is neuropathische pijn.
De exacte manier waarop PEA zenuwpijn vermindert, is gebaseerd op verschillende mechanismen die neuro-inflammatie verminderen:
- Downregulatie van de nucleaire receptor PPAR
- Effect op verschillende cannabinoïde-receptoren (CB1, CB2, GPR55)
- Remming van overactieve microgliacellen (steuncellen in het zenuwstelsel), overgestimuleerde mestcellen en andere competente immuuncellen
Zenuwpijn die vaak verbetert met PEA zijn “neurocompressiesyndromen” waarbij de zenuwen mechanische druk en bijbehorende ontsteking ondergaan (ischias, hernia en carpaaltunnelsyndroom). Maar ook diabetische neuropathie, postherpetische neuralgie, zenuwpijn veroorzaakt door chemotherapie, zenuwpijn bij kiespijn reageren vaak ook goed op PEA.
Welke andere acties voert de PEA uit? ?
- Directe werking op mestcellen (cellen van het immuunsysteem) en andere receptoren dan CB1 en CB2, meestal geactiveerde fyto-cannabinoïden
- Indirecte werking op andere receptoren die ionkanalen openen of sluiten (natrium-, magnesium- en kaliumionen) die inwerken op de overdracht van pijnberichten en op receptoren die in staat zijn de genen te activeren en te deactiveren die pijn en ontsteking beheersen, deze spelen ook een rol bij obesitas en glucose metabolisme
PEA is actief op cannabinoïde-receptoren in cellen van het centrale zenuwstelsel. Het wordt gesynthetiseerd uit de fosfolipiden van de membranen van perifere cellen en het zenuwstelsel om fysiologisch te reageren als een reparatiemechanisme voor ontstekingen, indien nodig bij stress en aanvallen (infecties, infectieziekten, ontstekingsziekten, allergische ziekten, schokken, enz. pijn) …)
Als gevolg hiervan speelt PEA een belangrijke ontstekings-, pijnstillende en immuunfunctie.
PEA is dus beschikbaar in alle cellen van het lichaam. Het heeft een regulerende werking en fungeert ook als een intercellulaire boodschapper. Bovendien kan het ook worden gecombineerd met andere geneesmiddelen zonder groot risico op geneesmiddelinteractie.
Wat zijn de actiegebieden van de PEA ?
PEA werkt op alle soorten pijn :
- Fibromyalgie
- Osteo-artritis, reumatoïde artritis
- Neuropathische pijn veroorzaakt door ziekte of letsel aan het centrale of perifere zenuwstelsel
- Lumbale rugpijn, cervicale ischias
- Artrose, artrose
- Carpaal tunnel syndroom
- Chronische bekken- en vaginale pijn
- Chronische pijn geassocieerd met diabetes: tintelingen …
- Beroerte (PEA werkt op pijn en spasticiteit, het beperkt oncontroleerbare bewegingen)
- Kiespijn na een tandheelkundige ingreep of chemotherapie
- Ziekte van Parkinson (geassocieerd met Dopamine, het vertraagt de ziekte en verbetert het comfort van patiënten)
- Multiple sclerose (het verlicht pijn)
- Ziekte van Alzheimer (de PEA zou een beschermende rol spelen, het vertraagt het verlies van neuronen)
- Epilepsie (afname van spiercontracturen)
- migrainev
PEA heeft alle voordelen als erkende ontstekingsremmer :
- Inflammatoire darmziekte (PEA werkt ontstekingsremmend, vermindert de intensiteit van pijn en verbetert de kwaliteit van leven)
- Oogglaucoom (vermindering van ontsteking)
- Door zijn rol op mestcellen zou PEA nuttig moeten zijn bij elke lucht-, voedsel- of contactallergie door de ontstekingsreactie die verband houdt met de allergie te beperken
Een PEA-tekort kan leiden tot depressie, dementie of zelfs motorische stoornissen :
- Depressie (naast behandeling met antidepressiva verhoogt PEA het effect van de behandeling en heeft zelf een antidepressivum en anxiolytisch effect)
- Slaapproblemen
- Verslaving aan cannabis, THC (door zijn overeenkomsten met fyto-cannabinoïden kan PEA een waardevolle bondgenoot zijn bij het verminderen van THC-verslaving. Deze eigenschap wordt ook gevonden bij CBD)
- Obesitas (gewichtsverlies, verminderde eetlust)
PEA vanuit veterinair oogpunt :
- Op veterinair niveau wordt PEA op de markt gebracht als voedingssupplement voor de behandeling van dermatosen bij honden of katten. De pijnstillende en ontstekingsremmende eigenschappen kalmeren het krabben en zorgen voor comfort.
Een beetje geschiedenis
In 1939 was Alvin F. Coburn de eerste die PEA bestudeerde, waarbij hij onderzoek deed naar de effecten van eigeel op het voorkomen van reumatische koorts bij kinderen in New York City. Hij ontdekte toen dat het fosfolipidedeel van de eidooier infectie effectief kon voorkomen.
Daaropvolgende studies in New York en Chicago hebben de effectiviteit van dit deel van fosfolipiden bij infectieuze epidemieën bevestigd. Vervolgens werd ontdekt dat deze fractie fosfolipiden, Palmitoyl Ethanol Amide, in een hoger percentage aanwezig was in sojabonen tegen lagere kosten. Deze ontdekkingen brachten PEA vervolgens op het gebied van gezondheidsonderzoek.
In 1990 bestudeerde de Italiaanse onderzoeker Rita Levi-Montalcini de effecten van PEA. Ze merkte op dat het werkte op het centrale zenuwstelsel en op het perifere zenuwstelsel.
Tot slot
Palmitoyl Ethanol Amide, een molecuul dat al meer dan 80 jaar bekend en bestudeerd is, opent een breed veld van gezondheidstoepassingen; zowel op het gebied van preventie als bij het verbeteren van het leven van patiënten door zijn pijnstillende eigenschappen, maar ook ontstekingsremmend. Het heeft geen bekende toxiciteit. Door zijn werking met verschillende receptoren heeft het een breed en gunstig potentieel voor een holistische benadering van gezondheid.
Bron :
- Keppel Hesselink, Jan. (2012). New Targets in Pain, Non-Neuronal Cells, and the Role of Palmitoylethanolamide. The Open Pain Journal
- Hesselink JM, Hekker TA. Therapeutic utility of palmitoylethanolamide in the treatment of neuropathic pain associated with various pathological conditions: a case series. J Pain Res
- Paladini A, Fusco M, Cenacchi T, Schievano C, Piroli A, Varrassi G. Palmitoylethanolamide, a Special Food for Medical Purposes, in the Treatment of Chronic Pain: A Pooled Data Meta-analysis. Pain Physician. 2016 Feb
- Steels, E., Venkatesh, R., Steels, E. et al. A double-blind randomized placebo controlled study assessing safety, tolerability and efficacy of palmitoylethanolamide for symptoms of knee osteoarthritis. Inflammopharmacol 27, 475–485 (2019)
- De Gregorio D, Manchia M, Carpiniello B, Valtorta F, Nobile M, Gobbi G, Comai S. Role of palmitoylethanolamide (PEA) in depression: Translational evidence: Special Section on “Translational and Neuroscience Studies in Affective Disorders”. Section Editor, Maria Nobile MD, PhD. This Section of JAD focuses on the relevance of translational and neuroscience studies in providing a better understanding of the neural basis of affective disorders. The main aim is to briefly summaries relevant research findings in clinical neuroscience with particular regards to specific innovative topics in mood and anxiety disorders. J Affect Disord. 2019 Aug