Das Wort Alkaloid ist ein Oberbegriff für mehr oder weniger komplexe Verbindungen pflanzlichen Ursprungs, deren Hauptmerkmale das Vorhandensein von Stickstoff im Molekül und eine mehr oder weniger ausgeprägte Alkalität sind. In niedrigen Dosen haben sie physiologische und pharmazeutische Eigenschaften, weisen jedoch in hohen Dosen eine hohe Toxizität auf. Zu den bekanntesten Alkaloiden zählen Mohnextrakte: Codein, Morphin (entdeckt 1805 in Opium). Heute kennen wir mehr als tausend, darunter Strychnin, Chinin, Atropin, Colchicin, alle pflanzlichen Ursprungs.
Die Wissenschaft der Gifte
Die Pharmakologie ist untrennbar mit der Toxikologie verbunden. Toxikologie ist die Wissenschaft von Giften; es lässt sich in einem Satz zusammenfassen: „Wichtig ist die Dosis! ”
Bei der Verwendung von Wirkstoffen muss man dieses Gebot der Theophraste von Hohenheim, bekannt als Paracelsus (1493-1541), beachten: „Wenn man die Wirkung jedes Giftes genau erklären will, dann muss man sich fragen, was kein Gift ist? Alle Stoffe sind giftig und keine ist harmlos. Es ist die Dosis, die eine Substanz ungiftig macht. ”
Jede Substanz wäre daher potentiell toxisch, und diese Toxizität würde mit der verabreichten Dosis zusammenhängen. Die Richtigkeit dieser Argumentation hängt jedoch von der Dosis ab, die ein bestimmtes Organ erreicht, d. h. von seinem toxikokinetischen (Schicksal der Substanz im Körper) und toxikodynamischen (Wirkung auf das Ziel) Profil.
Tropanische Alkaloide
Nachtschattengewächse officinal :
Diese Gruppe ist durch das Vorhandensein von Alkaloiden gekennzeichnet, die alle parasympatholytische Eigenschaften haben und insbesondere Mydriasis verursachen. Ihre Toxizität ist seit langem bekannt und alle Organe enthalten Alkaloide. Die Nachtschattengewächse stellen eine wichtige botanische Familie dar, zu der zum einen Giftpflanzen gehören, zu denen die Belladonna, die Stechapfel und das Schwarze Bilsenkraut zu erwähnen sind.
⇒ Atropin und Hyoscyamin :
Das in Belladonna, Stechapfel und schwarzem Bilsenkraut enthaltene Hyoscyamin ist aktiver als Atropin, aber diese beiden Alkaloide haben die gleichen pharmakologischen Eigenschaften:
- Wirkung auf das zentrale Nervensystem :
Sie verursachen in hohen Dosen Erregung, die zu einem wahren Atropindelirium führen kann. Diese Wirkung ist bei den üblichen Dosen schwach, aber einige Personen reagieren besonders empfindlich auf die zentralen Wirkungen von Atropin, insbesondere kleine Kinder, Tiere und ältere Menschen.
- Wirkung auf das autonome Nervensystem :
Sie wirken in therapeutischen Dosen parasympatholytisch, sie sind Acetylcholin-Antagonisten. Atropin hemmt muskarinische Rezeptoren in den peripheren Organen, die von den postganglionären Fasern des Parasympathikus innerviert werden, was zu Mydriasis, Bronchodilatation, Vasokonstriktion, erhöhter Herzfrequenz, Verlangsamung der Peristaltik, Austrocknen aller Sekrete (Speichel, Magen, Schweiß, Tränenfluss, Bronchial) führt. , erhöhter intravesikaler Druck und krampflösende Wirkung.
Die Risiken von Nebenwirkungen sind zahlreich: Tachykardie, Verstopfung, Mundtrockenheit, Aufregung, Nervosität, Schlaflosigkeit…
⇒ Scopolamin :
In therapeutischen Dosen ist es ein Beruhigungsmittel für das Zentralnervensystem und Antiparkinson; es ist auch eine parasympatholytische Substanz (schwächer als Atropin) und ein krampflösendes Mittel.
Seine Anwendung kann Nebenwirkungen verursachen, die denen von Atropin vergleichbar sind, aber mit der Gefahr von Schläfrigkeit, seine Kontraindikationen sind die gleichen. Es geht in Verbindung mit anderen Wirkstoffen in die Zusammensetzung von Spezialitäten mit analgetischem Ziel ein.
Chinolizidinalkaloide
Der Besenstiel :
⇒ Spartein :
Spartein ist oxytocic und ganglioplegic. Durch die Isolierung des Herzens von den Einflüssen des autonomen Nervensystems hat es eine tonikardische Wirkung. Es kann während der Geburt verwendet werden, um die Kontraktionen der Gebärmutter zu verbessern. Es wird auch wegen seiner regulierenden und tonischen Wirkung bei bestimmten Herzrhythmusstörungen, Tachykardie neurotonischen Ursprungs und Herzerethismus verwendet. Scoparosid hat harntreibende Eigenschaften, die in der Kräutermedizin verwendet werden.
Isochinolische Alkaloide
Mohn :
Mohn enthält mehrere Alkaloide wie Morphin, Codein, Noscapin und Papaverin.
⇒ Morphium :
Mohnmorphin wirkt auf der Ebene der Großhirnrinde und des Schmerzzentrums; in niedriger Dosierung ist es zunächst ein Stimulans, das Euphorie und Wohlbefinden verursacht, dann in einer höheren Dosis ein Beruhigungsmittel, das zu einer Verringerung der nozizeptiven Wahrnehmung und damit zur Beseitigung von Schmerzen führt. Sekundär tritt Schläfrigkeit auf (schmerzstillende und hypnotische Wirkung).
Morphin dämpft das bulbäre Atemzentrum, es verursacht eine Atemdepression um so wichtiger, da die Dosis hoch ist, die bis zur Apnoe reichen kann; es drückt auch das Zentrum des Hustens und hat daher eine antitussive Wirkung. Auf der Verdauungsebene ist es ein Magenstimulans, das Übelkeit und Erbrechen verursachen kann, und auch ein Moderator der Darmperistaltik (antidiarrhöische Wirkung). Auf kardialer Ebene wird eine bradykarde Wirkung mit Vasodilatation und Hypotonie beobachtet. Es ist schließlich eine betäubende Substanz.
Als wichtiges Analgetikum bei der Behandlung von “starken” Schmerzen, die gegen jede andere Therapie resistent sind, erfordert die Verwendung von Morphin eine sorgfältige Überwachung des Patienten aufgrund seiner Eigenschaften insbesondere auf respiratorischer und kardialer Ebene.
⇒ Kodein :
Es hat die gleichen Eigenschaften wie Morphin, ist aber weniger toxisch. Antitussiva mit zentraler Wirkung, sie werden zur symptomatischen Behandlung von unproduktivem Husten verwendet. Codein sollte Patienten mit Ateminsuffizienz, Asthmatikern und Säuglingen nicht verabreicht werden. Die analgetischen Eigenschaften von Codein werden genutzt, meist in Kombination mit einem peripheren Analgetikum.
L’emploi de la codéine peut entraîner des risques de somnolence, de nausée et de constipation.
⇒ Noskapin :
Dieses Alkaloid ist im Zentralnervensystem nicht sehr aktiv, es ist ein nicht süchtig machendes Hustenberuhigungsmittel.
Es wird bei der Behandlung von unproduktivem Husten verwendet, oft in Kombination mit anderen Wirkstoffen. Wie Codein ist es bei Atemstillstand oder Asthma kontraindiziert.
⇒Papaverinee :
Dieses Alkaloid ist weder schmerzstillend noch narkotisch, sondern ist ein muskulotropes Spasmolytikum, das die Muskelfasern entspannt, insbesondere wenn sie sich in Kontraktur befinden. Es wirkt hauptsächlich auf der peripheren Gefäßebene.
Es wird als peripherer und antiischämischer Vasodilatator bei den Folgen von Gefäßunfällen oder Schädeltraumata, bei Netzhauterkrankungen vaskulären Ursprungs, bei Arteriitis der unteren Gliedmaßen oder sogar bei peripheren arteriellen oder venösen Durchblutungsstörungen vorgeschlagen.
Tropolonische Alkaloide
Kolchikum :
⇒Colchicine :
Colchicin ist antimitotisch, aber zu giftig, um als Antitumor verwendet zu werden. Es hat auch eine entzündungshemmende Wirkung, was es zur spezifischen Behandlung von akuten Gichtanfällen macht. Es wirkt nur auf die Phänomene, die die Entzündung aufrechterhalten, aber es hat keinen Einfluss auf den Stoffwechsel der Harnsäure.
Es ist in niedrigen Dosen eine giftige Substanz, die besonders wirksam ist, wenn sie zu Beginn der ersten Symptome des Gichtanfalls verwendet wird. Die Nebenwirkungen, insbesondere das Durchfallrisiko, erfordern jedoch eine Dosisreduktion.
Indolalkaloide
Roggenmutterkorn :
⇒Ergometrine :
Dieses Alkaloid hat eine vorherrschende Wirkung auf die Gebärmutter, indem es den Grundtonus, die Frequenz sowie die Kontraktionen der Gebärmutter erhöht, indem es die adrenergen Rezeptoren des Myometriums stimuliert. Diese Aktivität ist umso ausgeprägter, wenn die Gebärmutter schwanger ist. Uterushypertonie erklärt die antihämorrhagische Wirkung von Ergometrin.
In Form von Methylergometrin wird es als Uterustonikum bei der Vorbeugung und Behandlung von Uterusblutungen bekannter Ätiologie, insbesondere postpartal, eingesetzt.
⇒ Ergotamin :
In niedrigen Dosen wirkt es durch Stimulation adrenerger Rezeptoren stark vasokonstriktorisch. Besonders ausgeprägt ist die vaskuläre tonische Reaktion auf peripherer Ebene.
In hohen Dosen wirkt es antagonistisch und
Tropisches Immergrün :
Es ist vor allem adrenolytisch: Es ist ein peripherer Vasodilatator, der die Durchblutung der Muskeln und des Gehirns erhöht. Es wird in der zerebrovaskulären Pathologie (psycho-behaviorale Störungen des Alterns), bei sensorischen Störungen (Schwindel, Tinnitus), zerebrovaskulären Unfällen, Schädeltraumata und deren Folgen eingesetzt. Eine Synergie wird mit den hydrierten Alkaloiden des Roggenmutterkorns beobachtet, mit denen es kombiniert werden kann.
⇒ Vincristin und Vinblastin :
Diese beiden Alkaloide haben antimitotische Eigenschaften; durch Verhinderung der Spindelbildung blockiert die Mitose somit in der Metaphase.
Das kleine Immergrün :
⇒Vincamine :
Als Spasmolytikum mit peripheren vasodilatatorischen Eigenschaften, dessen Wirkungen besonders günstig auf die Gehirnspülung und die Sauerstoffversorgung sind, wird Vincamin als antiischämisches Mittel bei zerebrovaskulären Erkrankungen, insbesondere solchen, die mit der Alterung verbunden sind, vorgeschlagen. Es wird auch bei den Folgen von Kopftraumata, cochleo-vestibulären Störungen und Netzhauterkrankungen ischämischen Ursprungs verwendet.
Der Erbrochene :
⇒ Strychnin :
Strychnin, sehr giftig, stimuliert das zentrale Nervensystem auf medullärer und bulbärer Ebene. In sehr niedrigen Dosen ist es ein nervöses Tonikum und ein Verdauungsstimulans, das als Antiasthenikum verwendet wird. Bei höheren Dosen werden tödliche Krämpfe beobachtet.
Vomic Nuss ist immer noch weit verbreitet in Homöopathie.
Chinol-Alkaloide
Die rote Chinarinde :
⇒ La quinine :
Die Eigenschaften von Chinin sind vielfältig :
- Es ist ein Zellgift, das insbesondere auf Protozoen und insbesondere auf Plasmodium, den für Malaria verantwortlichen Erreger, wirkt. Es wirkt hauptsächlich auf die asexuelle Form von Plasmodium. Es kann präventiv oder kurativ verwendet werden. In hohen Dosen ist es jedoch giftig und kann viele Nebenwirkungen haben.
- Chinin hat eine antipyretische Wirkung, indem es auf die thermoregulatorischen Nervenzentren einwirkt; diese Wirkung ist bei Malariafieber besonders ausgeprägt.
- Seine Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System wird durch die Toxizität von Chinin erklärt. Diese Wirkung ist bei üblichen Dosen schwach, kann aber Nebenwirkungen haben. Eine Hypotonie wird dann mit der Möglichkeit eines Kollapses durch Vasodilatation festgestellt.
Die gegenwärtigen Maßnahmen betreffen hauptsächlich die Behandlung des verderblichen Malariaanfalls und der Fälle von Malaria, die gegen andere Malariamittel resistent sind.
⇒ Chinidin :
Es ist eine antiarrhythmische Substanz, die Myokardfunktionen dämpfen kann: Es verringert die Erregbarkeit und Leitfähigkeit des Myokards. Es ist daher ein starkes Herzberuhigungsmittel, das zur Behandlung zusätzlicher Systolen oder zur Vorbeugung supraventrikulärer Tachykardien verwendet werden kann.
Chinidin hat auch Antimalariaeigenschaften, aber seine Wirkungen auf das Herz erlauben es nicht, es in dieser Indikation zu verwenden. Seine Toxizität ist höher als die von Chinin und kann für Cinchonismus charakteristische Störungen verursachen.
Imidazol-Alkaloide
Die Jaborandi :
⇒Pilocarpine :
Es hat eine parasympathomimetische Wirkung :
- Im Auge kommt es nach Kontraktion des Irisschließmuskels und des Ziliarmuskels zu Miosis und einer Abnahme des Augeninnendrucks. Es wird im Allgemeinen in Form von Augentropfen zur Behandlung von Glaukom verwendet.
- Pilocarpin, das zur Behandlung von Mundtrockenheit verwendet werden kann, erhöht die Tränen-, Speichel- und Magen-Darm-Sekretion.
Purinbasen
Purinbasen wie Koffein, Thein (Teebaum) oder auch Theobromin (Kakaobaum) zählen zu den Alkaloiden. Ihr biosynthetischer Ursprung ist jedoch unterschiedlich und diese Verbindungen gehören daher trotz gewisser Analogien nicht zur Klasse der Alkaloide.
!!! WARNUNG !!! Außerhalb einer medizinischen Einrichtung können die meisten dieser Substanzen bei falscher Anwendung mit ungeeigneter Dosierung zum Tod führen !!! Verwenden Sie niemals Alkaloidpflanzen zur Selbstmedikation. Diese Pflanzen müssen von einem Arzt unter strenger ärztlicher Aufsicht verordnet werden!
Quellen :
- Bruneton J. Pharmacognosie, Phytochimie, Plantes médicinales. Ed. Tec et Doc 1997
- Morel J-M. Traité pratique de Phytothérapie. Ed. Grancher 2008
- R.R.Paris, H. Moyse. Matière médicale, Coll. Précis de pharmacie, Masson
- Pharmacopée Française 10e édition
- Roberts, M. F. Wink, and M. , Alkaloids -Biochemistry, Ecology, and Medicinal Applications, Book Reviews Phytochemistry 1999
- Tanot, in Le Beau (P.) et Janot, Traité de Pharmacie chimique, IV, Paris 1955-1956
