Recentemente, um progresso significativo revolucionou o conhecimento da farmacologia dos derivados canabinoides. Canabinóides sintéticos como a PEA foram desenvolvidos e um sistema endocanabinóide foi identificado, bem como os receptores e ligantes que o constituem. Os dados clínicos atuais suportam fortemente as propriedades analgésicas dos canabinóides na dor inflamatória e neuropática.
Foco em PEA (Palmitoyl Ethanol Amide)
PEA é um analgésico eficaz na dor crônica. O controle da dor crônica é um grande desafio para os profissionais de saúde. Principalmente quando você deseja conseguir isso sem usar antiinflamatórios não esteróides, corticosteróides ou opioides. Um remédio completamente natural que muitas vezes é bem-sucedido nesse caso é a substância do próprio corpo, a PEA, que pode ser usada como um suplemento dietético seguro. Inicialmente frequentemente eficaz na dor neuropática, a PEA também pode ser útil em outras dores crônicas, depressão, comprometimento cognitivo ou doenças neurodegenerativas.
O que é PEA ?
Apesar de seu nome complicado, PEA é uma substância bastante simples que ocorre naturalmente em nosso corpo em pequenas quantidades; é uma amida, derivada do ácido graxo ligado ao transmissor endógeno dos canabinóides: o ácido palmítico.
PEA atua como um “modulador endógeno” que pode se ligar a vários receptores e que, como um membro dos endocanabinóides, é produzido principalmente como uma resposta natural à dor, inflamação e estresse. A PEA foi descoberta como um componente da gema de ovo na década de 1950, mas agora a substância também pode ser isolada da lecitina de soja, óleo de amendoim, cártamo, óleo de mamona, óleo de amendoim, etc., azeitona ou vísceras.
Novas perspectivas para a saúde :
PEA é um canabinóide como o CBD, mas não do cultivo de cannabis. PEA é um produto que vem despertando interesse por suas múltiplas aplicações na saúde.
Os profissionais de saúde freqüentemente enfrentam as limitações e perigos potenciais dos medicamentos ao tratar a dor crônica. O possível efeito negativo nas membranas mucosas gástrica e intestinal dos antiinflamatórios do tipo AINE, os numerosos efeitos colaterais em caso de uso prolongado de corticosteróides, a dependência física e o possível efeito aditivo de opioides e opiáceos, as restrições de anticonvulsivantes, resultados limitados de antidepressivos, etc. estão criando uma forte demanda por alternativas seguras.
Quais são os mecanismos de ação da PEA na dor neuropática crônica ?
Em circunstâncias normais, o corpo produz quantidades adequadas de PEA. Com inflamação e dor crônicas, esse não é mais o caso. A indicação mais provável em que a PEA pode fazer a maior diferença é a dor neuropática.
A maneira exata como a PEA reduz a dor nervosa é baseada em vários mecanismos que reduzem a neuroinflamação:
- Regulação negativa do receptor nuclear PPAR
- Efeito em vários receptores de canabinoides (CB1, CB2, GPR55)
- Inibição de células microgliais hiperativas (células de suporte no sistema nervoso), mastócitos superestimulados e outras células imunológicas competentes
A dor nos nervos que geralmente melhora com a AESP são as “síndromes de neuro-compressão” nas quais os nervos sofrem pressão mecânica e inflamação associada (ciática, hérnia e síndrome do túnel do carpo). Mas também a neuropatia diabética, a neuralgia pós-herpética, a dor nos nervos induzida pela quimioterapia, as dores nos nervos em caso de dor de dente também costumam responder bem à AEP.
Que outras ações o PEA exerce ?
- Ação direta sobre os mastócitos (células do sistema imunológico) e outros receptores além de CB1 e CB2, geralmente fito canabinóides ativados
- Ação indireta sobre outros receptores que abrem ou fecham canais iônicos (íons sódio, magnésio e potássio) que atuam na transferência de mensagens de dor e sobre receptores capazes de ativar e desativar os genes que controlam a dor e a inflamação, estes também desempenham um papel na obesidade e metabolismo da glicose
A PEA é ativa nos receptores canabinóides das células do sistema nervoso central. É sintetizado a partir dos fosfolipídios das membranas das células periféricas e do sistema nervoso para responder fisiologicamente como um mecanismo de reparo da inflamação, quando necessário diante de estresse e ataques (infecções, doenças infecciosas, inflamatórias, alérgicas, choques, etc. …)
Como resultado, a PEA desempenha um importante papel inflamatório, analgésico e imunológico.
A PEA está, portanto, disponível em todas as células do corpo. Tem ação regulatória e também atua como mensageiro intercelular. Além disso, também pode ser combinado com outros medicamentos sem grandes riscos de interação medicamentosa.
Quais são as áreas de atuação do PEA ?
PEA atua em todos os tipos de dor :
- Fibromialgia
- Osteoartrite, artrite reumatóide
- Dor neuropática causada por doença ou lesão no sistema nervoso central ou periférico
- Dor nas costas do tipo lombar, ciática cervical
- Osteoartrite, osteoartrite
- Síndrome do túnel carpal
- Dor pélvica e vaginal crônica
- Dor crônica associada ao diabetes: formigamento …
- Acidente vascular cerebral (PEA atua na dor e espasticidade, limita os movimentos incontroláveis)
- Dor de dente após cirurgia dentária ou quimioterapia
- Doença de Parkinson (associada à dopamina, ela retarda a doença e melhora o conforto dos pacientes)
- Esclerose múltipla (alivia a dor)
- Doença de Alzheimer (a PEA teria um papel protetor, ela retarda a perda de neurônios)
- Epilepsia (diminuição das contraturas musculares)
- Enxaqueca
PEA tem todas as suas vantagens como um antiinflamatório reconhecido :
- Doença inflamatória intestinal (PEA tem efeito antiinflamatório, reduz a intensidade da dor e melhora a qualidade de vida)
Glaucoma ocular (redução da inflamação) - Por seu papel nos mastócitos, a PEA deve ser útil em qualquer alergia do ar, alimento ou contato, limitando a reação inflamatória ligada à alergia
A deficiência de PEA pode levar à depressão, demência ou até distúrbios motores. :
- Depressão (além do tratamento antidepressivo, a PEA aumenta o efeito do tratamento e por si só tem efeito antidepressivo e ansiolítico)
- Problemas para dormir
- Vício em cannabis, THC (por suas semelhanças com fito-canabinóides, PEA pode ser um aliado valioso na redução do vício em THC. Esta propriedade também é encontrada com CBD)
- Obesidade (perda de peso, redução do apetite)
PEA do ponto de vista veterinário :
- Em nível veterinário, a PEA é comercializada como suplemento alimentar para o tratamento de dermatoses em cães ou gatos. As propriedades analgésicas e antiinflamatórias acalmam os arranhões e proporcionam conforto.
Um pouco de historia
Em 1939, Alvin F. Coburn foi o primeiro a estudar PEA, pesquisando os efeitos da gema de ovo na prevenção da febre reumática em crianças na cidade de Nova York. Ele então descobriu que a parte fosfolipídica da gema do ovo poderia prevenir infecções com eficácia.
Estudos subsequentes em Nova York e Chicago confirmaram a eficácia dessa porção de fosfolipídios em epidemias infecciosas. Posteriormente, descobriu-se que essa fração de fosfolipídios, Palmitoyl Ethanol Amide, estava presente na soja em maior porcentagem e menor custo. Essas descobertas, então, trouxeram a PEA para o campo da pesquisa em saúde.
Em 1990, a pesquisadora italiana Rita Levi-Montalcini estudou os efeitos da PEA. Ela observou que funcionava no sistema nervoso central e no sistema nervoso periférico.
Em conclusão
Palmitoyl Ethanol Amide, uma molécula conhecida e estudada há mais de 80 anos, abre um amplo campo de aplicações na saúde; tanto no campo da prevenção como na melhoria da vida dos pacientes através de suas propriedades analgésicas, mas também antiinflamatórias. Não tem toxicidade conhecida. Devido à sua ação junto a diversos receptores, apresenta um amplo e favorável potencial para uma abordagem holística da saúde.
Fonte :
- Keppel Hesselink, Jan. (2012). New Targets in Pain, Non-Neuronal Cells, and the Role of Palmitoylethanolamide. The Open Pain Journal
- Hesselink JM, Hekker TA. Therapeutic utility of palmitoylethanolamide in the treatment of neuropathic pain associated with various pathological conditions: a case series. J Pain Res
- Paladini A, Fusco M, Cenacchi T, Schievano C, Piroli A, Varrassi G. Palmitoylethanolamide, a Special Food for Medical Purposes, in the Treatment of Chronic Pain: A Pooled Data Meta-analysis. Pain Physician. 2016 Feb
- Steels, E., Venkatesh, R., Steels, E. et al. A double-blind randomized placebo controlled study assessing safety, tolerability and efficacy of palmitoylethanolamide for symptoms of knee osteoarthritis. Inflammopharmacol 27, 475–485 (2019)
- De Gregorio D, Manchia M, Carpiniello B, Valtorta F, Nobile M, Gobbi G, Comai S. Role of palmitoylethanolamide (PEA) in depression: Translational evidence: Special Section on “Translational and Neuroscience Studies in Affective Disorders”. Section Editor, Maria Nobile MD, PhD. This Section of JAD focuses on the relevance of translational and neuroscience studies in providing a better understanding of the neural basis of affective disorders. The main aim is to briefly summaries relevant research findings in clinical neuroscience with particular regards to specific innovative topics in mood and anxiety disorders. J Affect Disord. 2019 Aug
