La caféine, tout ce que l’on ne vous a jamais dit !

Que l’on ignore ce que sont le yerba maté, le guarana ou encore la noix de kola, passe encore, en revanche il est impossible de ne pas connaître le café et le thé tant ils se sont imposés comme indispensables et incontournables depuis des siècles. L‘action physiologique de toutes les substances citées ci-dessus sur l’organisme est en partie attribuée à leur teneur en caféine.

La caféine est présente dans plusieurs produits (café, thé, chocolat, boissons gazeuses et médicaments en vente libre). Il importe de vérifier les sources de caféine contenues dans l’alimentation de manière à en consommer modérément au quotidien.

Quelles sont les propriétés pharmacologiques de la caféine ?

La caféine est connue notamment pour augmenter l’attention et diminuer la somnolence. Par voie locale, la caféine active la lipolyse et transforme les graisses de réserve en acides gras libres. Stimulante du système nerveux central, elle augmente donc la vigilance et maintient ainsi l’état de veille.

La caféine stimule de fait l’ensemble du système nerveux central et en particulier les centres respiratoires. Elle peut en effet entraîner une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux et présente des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastro-intestinal. De plus, elle agit au niveau des muscles squelettiques, du flux sanguin rénal, de la glycogénolyse et de la lipolyse.

Après assimilation digestive, la molécule est redistribuée via la circulation sanguine dans tous les tissus du corps. Chez les adultes en bonne santé, la demi-vie de la caféine est de 2 à 12 heures. Elle augmente en cas de prise de contraceptifs oraux, de grossesse, chez les nourrissons et les jeunes enfants, sans dépasser 12 heures, sauf en cas d’hépatopathie sévère, où elle peut atteindre 96 heures. Inversement, le tabagisme peut la diminuer.

Métabolisée dans le foie par la voie enzymatique du cytochrome P450 (1A2), elle se dégrade en trois isomères de la diméthylxanthine : la paraxanthine (84%), lipolytique, ce qui fait monter le taux plasmatique de glycérol et d’acides gras; la théobromine (12%), vasodilatatrice et diurétique; la théophylline (4%); bronchodilatatrice et antiasthmatique.

Un peu d’histoire

Comme l’usage d’une plante, tant sur le plan médicinal que gastronomique, est souvent lié à une légende, voici celle qui concerne le café :

« Un couvent du Yémen possédait un troupeau de chèvres qui avaient l’habitude d’aller brouter sur les pentes des collines voisines. Kaldi, leur berger, remarqua que ses chèvres entraient dans une grande excitation chaque fois qu’elles broutaient les feuilles et les fruits du caféier.  Le muphti, averti, essaya sur lui-même l’effet du breuvage obtenu par infusion de quelques fruits desséchés et se sentit envahi alors d’une merveilleuse exaltation : son esprit resta éveillé et vif, sans que son corps cède au sommeil. Tous les hommes saints du couvent, à sa suite, burent l’infusion afin de gagner sur le sommeil quelques heures de plus à consacrées à la prière et au recueillement . »

La caféine peut-elle générer une dépendance toxicomanogène ?

Résultant d’une consommation chronique substantielle de caféine, le caféinisme se définit en conséquence par des symptômes tels que l’irritabilité, la nervosité, les perturbations sensorielles et gastro intestinales, la tachypnée, les palpitations, les bouffées congestives, l’arythmie et une diurèse. Car oui, la caféine étant une base purique d’alcaloïdes, peut provoquer une accoutumance, et il est tout à fait possible d’en devenir totalement dépendant.

Le sevrage se manifeste surtout par des céphalées survenant dans les 12 à 24 heures suivant l’arrêt de la caféine. D’autres symptômes (fatigue, humeur dysphorique, difficulté de concentration, état dépressif, etc.) s’étendront sur une période de 48 heures à une semaine.

Quelles sont les précautions d’emploi à prendre avec la caféine ?

L’ANSES considère que la multiplication des sources de caféine, notamment via les boissons dites énergisantes, combinée aux modes de consommation actuels de ces boissons est susceptible de générer des situations à risque. L’agence française préconise d’éviter la consommation de boissons dites énergisantes en association avec l’alcool ou lors d’un exercice physique, et, de façon générale, de modérer leur consommation.

Dans certains cas, elle conseille d’être particulièrement vigilant vis-à-vis des apports en caféine, notamment via les boissons dites énergisantes : cette recommandation concerne les femmes enceintes ou allaitantes, les enfants et adolescents, les personnes sensibles aux effets de la caféine ou présentant certaines pathologies notamment certains troubles cardiovasculaires, psychiatriques et neurologiques, insuffisance rénale, maladies hépatiques sévères.

La caféine est donc à prendre avec précaution chez les gros consommateurs d’aliments, de boissons et d’autres produits riches en caféine (café, thé, yerba, maté, noix de kola, etc.), compte tenu de l’effet cumulatif de la molécule, chez les sujets traités par amiodarone, IMAO et sympathicomimétiques hors éphédrine et chez les sujets présentant un glaucome.

Les risques de toxicité :

  • Éviter la prise avant le coucher car la caféine peut provoquer des perturbations du sommeil et réduire les effets sédatifs.
  • Les dosages quotidiens maximaux de caféine sont fixés pour les adultes de 400 à 450 mg.
  • À dose élevée (> 2g de caféine/jour), il existe un risque d’intoxication à la caféine, pouvant aboutir à une rhabdomyolyse, occasionnant des lésions musculaires graves et irréversibles.
  • En cas de surdosage de caféine : excitabilité, agitation, maux de tête, diurèse augmentée, palpitations, accélération de la respiration, troubles gastro-intestinaux.

Les contre-indications :

La caféine est contre-indiquée dans les troubles cardiovasculaires tels que l’hypertension, la tachycardie et l’arythmie. Elles est également à éviter en cas d’insomnie, de troubles anxieux, d’ulcères gastriques ou duodénaux évolutifs ou encore d’hyperthyroïdie.

Existe-t-il des interactions médicamenteuses avec la caféine ?

La caféine peut interagir avec un grand nombre de médicaments de synthèse :

Les benzodiazépines :

L’addition de la caféine et des benzodiazépines entraîne effectivement une diminution des effets sédatifs et anxiolytiques des benzodiazépines.

La théophylline et les bronchodilatateurs :

L’association de ces substances avec la caféine entraîne une augmentation des effets indésirables cardiaques de la théophylline et des bronchodilatateurs.

Les traitements du diabète :

La caféine peut entraîner des interférences avec les traitements du diabète.

Les diurétiques, le lithium, la cimétidine, les antiacides, la clozapine :

La caféine entraîne une augmentation de l’effet des diurétiques ainsi qu’une diminution de la concentration sanguine en lithium. La caféine stimule la production d’acide par l’estomac et peut contrarier l’effet des antiacides. La cimétidine ralentit l’élimination de la caféine, ce qui peut augmenter ses effets indésirables.

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), l’amiodarone, l’alendronate :

On relève une interaction entre les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et la caféine (cas décrits d’encéphalopathie, de tachycardie, d’hypotension, de rhabdomyolyse, d’hyperthermie).
La caféine peut en définitive inhiber l’absorption de l’alendronate (prescrit contre l’ostéoporose).

Les anticoagulants/antiagrégants plaquettaires :

La caféine peut notamment augmenter le risque d’hémorragie chez les personnes traitées avec des anticoagulants et antiplaquettaires.

La nicotine, les sympathomimétiques hors éphédrine :

La caféine peut augmenter les effets indésirables des stimulants du système nerveux central (éphédrine), et augmenter également le risque de dépendance à la nicotine.

Certains antibiotiques :

En effet la caféine entraîne des interactions médicamenteuses avec le disulfiram, le riluzole, la terbinafine, le verapamil et la fluvoxamine.

En cas d’usage régulier et/ou intensif de caféine en association avec ces molécules, nous conseillons de recourir à un avis et/ou une surveillance médicale.

Les contraceptifs oraux :

Les contraceptifs oraux contenant de l’œstradiol, ainsi que les traitements hormonaux substitutifs augmentent le taux de caféine dans le sang pouvant ainsi provoquer un surdosage.

L’alcool :

L’alcool interagit en effet avec la caféine. Leur association pourrait augmenter le risque de troubles de la vue et, par conséquent, le risque d’accident de la route.

L’éphédrine :

Des interactions se rapportent également avec des préparations à base d’éphédrine.

Le Maté est riche en caféine, vous le connaissez ?

Sources bibliographiques médicales et essais cliniques :

  • European medicines agency, Community herbal monograph on caffeine ex H.B.K. var. sorbilis (Mart.) Ducke, semen, 2013
  • Rodrigues M. et al., Herb-Drug Interaction of caffeine on the Pharmacokinetics of Amiodarone in Rats, Evid Based Complement Alternat Med., 2012
  • Raynaud J., Prescription et conseil en phytothérapie, Tec & Doc, 2005
  • Liguori A. et al., Absorption and subjective effects of caffeine from coffe, cola and capsules, Pharmacol Biochem Behav, 1997
  • Newton R. et al., Plasma and salivary pharmacokinetics of caffeine in car man, European Journal of Clinical Pharmacology, Springer, 1981
  • Bolton S., Null G., Caffeine: Psychological Effects, Use and Abuse, Orthomolecular Psychiatry, 1981
  • Lippincott W. & W., Physician’s Drug Handbook, Springhouse, 2007
  • Boozer C.N et al., Herbal ephedra/caffeine for weight loss. A 6 month randomized safety and efficacy trial, Int J Obes Relat Metab Disord., 2002
  • Oladehinde M.K, et al., Central nervous system stimulants; effect on visual functions and occurence of road traffic accidents, Ann Ital Chir., 2009

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