Di recente, significativi progressi hanno rivoluzionato la conoscenza della farmacologia dei derivati dei cannabinoidi. Sono stati sviluppati cannabinoidi sintetici come la PEA ed è stato identificato un sistema endocannabinoide nonché i recettori e i ligandi che lo costituiscono. I dati clinici attuali supportano fortemente le proprietà analgesiche dei cannabinoidi sul dolore infiammatorio e neuropatico.
Focus su PEA (palmitoil etanolo ammide)
La PEA è un efficace analgesico nel dolore cronico. Il controllo del dolore cronico è una sfida importante per gli operatori sanitari. Soprattutto quando si vuole raggiungere questo obiettivo senza utilizzare farmaci antinfiammatori non steroidei, corticosteroidi o oppioidi. Un rimedio completamente naturale che spesso ha successo in questo caso è la sostanza del corpo, la PEA, che può essere utilizzata come integratore alimentare sicuro. Inizialmente spesso efficace nel dolore neuropatico, la PEA può essere utile anche in altri dolori cronici, depressione, disturbi cognitivi o malattie neurodegenerative.
Cos’è PEA ?
Nonostante il suo nome complicato, la PEA è una sostanza abbastanza semplice che si trova naturalmente nel nostro corpo in piccole quantità; è un’ammide, derivata dall’acido grasso legato al trasmettitore endogeno dei cannabinoidi: l’acido palmitico.
La PEA agisce come un “modulatore endogeno” che può legarsi a vari recettori e che, come membro degli endocannabinoidi, viene prodotto principalmente come risposta naturale al dolore, all’infiammazione e allo stress. La PEA è stata scoperta come componente del tuorlo d’uovo negli anni ’50, ma ora la sostanza può essere isolata anche da lecitina di soia, olio di arachidi, cartamo, olio di ricino, olio di arachidi, ecc. Oliva o frattaglie.
Nuove prospettive per la salute :
La PEA è un cannabinoide come il CBD, ma non deriva dalla coltivazione della cannabis. La PEA è un prodotto che sta suscitando interesse per le sue molteplici applicazioni sanitarie.
Gli operatori sanitari spesso affrontano i limiti e i potenziali pericoli dei farmaci nel trattamento del dolore cronico. Il possibile effetto negativo sulle mucose gastriche e intestinali dei farmaci antinfiammatori di tipo FANS, i numerosi effetti collaterali in caso di uso prolungato di corticosteroidi, la dipendenza fisica e la possibile dipendenza da oppiacei e oppiacei, le restrizioni di anticonvulsivanti, risultati limitati da antidepressivi, ecc. stanno creando una forte domanda di alternative sicure.
Quali sono i meccanismi d’azione della PEA nel dolore neuropatico cronico ?
In circostanze normali, il corpo produce quantità adeguate di PEA. Con l’infiammazione cronica e il dolore, questo non è più il caso. L’indicazione più probabile in cui la PEA può fare la differenza è il dolore neuropatico.
Il modo esatto in cui la PEA riduce il dolore ai nervi si basa su vari meccanismi che riducono la neuroinfiammazione:
- Downregolazione del recettore nucleare PPAR
- Effetto su vari recettori dei cannabinoidi (CB1, CB2, GPR55)
- Inibizione delle cellule microgliali iperattive (cellule di supporto nel sistema nervoso), mastociti iperstimolati e altre cellule immunitarie competenti
Il dolore nervoso che spesso migliora con la PEA sono le “sindromi da neurocompressione” in cui i nervi subiscono una pressione meccanica e un’infiammazione associata (sciatica, ernia e sindrome del tunnel carpale). Ma anche neuropatia diabetica, nevralgia posterpetica, dolore ai nervi indotto dalla chemioterapia, dolore ai nervi in caso di mal di denti anche spesso rispondono bene alla PEA.
Quali altre azioni esercita il PEA? ?
- Action directe sur les mastocytes (cellules du système immunitaire) et les récepteurs différents des CB1 et CB2 activés habituellement phyto cannabinoïdes
- Action indirecte sur d’autres récepteurs qui ouvrent ou ferment des canaux ioniques (ions sodium, magnésium et potassium ) ce qui agit sur les transferts de messages de la douleur et sur des récepteurs capables d’activer et désactiver les gènes contrôlant la douleur et l’inflammation, ceux-ci jouent également un rôle dans l’obésité et le métabolisme du glucose
Le PEA est actif sur les récepteurs cannabinoïdes au niveau des cellules du système nerveux central. Il est synthétisé à partir des phospholipides des membranes des cellules périphériques et du système nerveux pour répondre physiologiquement comme mécanisme de réparation de l’inflammation, en cas de besoin face au stress et aux agressions (infections, maladies infectieuses, inflammatoires, allergiques, chocs, douleurs…)
De ce fait, le PEA joue un rôle important au niveau inflammatoire, analgésique et immunitaire.
Le PEA est donc disponible au niveau de toutes les cellules de l’organisme. Il a une action de régulation et agit également comme messager intercellulaire. De plus, il peut également être combiné avec d’autres médicaments sans risque majeur d’interaction médicamenteuse.
Was sind die Handlungsfelder der PEA ?
La PEA agisce su tutti i tipi di dolore :
- Fibromialgia
- Osteoartrite, artrite reumatoide
- Dolore neuropatico causato da malattia o lesione del sistema nervoso centrale o periferico
- Mal di schiena di tipo lombare, sciatica cervicale
- Osteoartrite, artrosi
- Sindrome del tunnel carpale
- Dolore pelvico e vaginale cronico
- Dolore cronico associato al diabete: formicolio …
- Ictus (la PEA agisce sul dolore e sulla spasticità, limita i movimenti incontrollabili)
- Mal di denti dopo chirurgia dentale o chemioterapia
- Morbo di Parkinson (associato alla Dopamina rallenta la malattia e migliora il comfort dei pazienti)
- Sclerosi multipla (allevia il dolore)
- Morbo di Alzheimer (la PEA avrebbe un ruolo protettivo, rallenta la perdita di neuroni)
- Epilessia (diminuzione delle contratture muscolari)
- emicranie
La PEA ha tutti i suoi vantaggi come antinfiammatorio riconosciuto :
- Malattia infiammatoria intestinale (la PEA ha un effetto antinfiammatorio, riduce l’intensità del dolore e migliora la qualità della vita)
- Glaucoma oculare (riduzione dell’infiammazione)
- Per il suo ruolo sui mastociti, la PEA dovrebbe essere utile in qualsiasi allergia all’aria, al cibo o da contatto limitando la reazione infiammatoria legata all’allergia
Una carenza di PEA può portare a depressione, demenza o persino disturbi motori :
- Depressione (oltre al trattamento antidepressivo, la PEA aumenta l’effetto del trattamento e ha di per sé un effetto antidepressivo e ansiolitico)
- Problemi di sonno
- Dipendenza da cannabis, THC (per le sue somiglianze con i fito-cannabinoidi, la PEA può essere un prezioso alleato nel ridurre la dipendenza da THC. Questa proprietà si trova anche con il CBD)
- Obesità (perdita di peso, riduzione dell’appetito)
PEA da un punto di vista veterinario :
- A livello veterinario, la PEA è commercializzata come integratore alimentare per il trattamento delle dermatosi nei cani o nei gatti. Le proprietà analgesiche e antinfiammatorie calmano i graffi e offrono comfort.
Un po’ di storia
Nel 1939, Alvin F. Coburn fu il primo a studiare la PEA, ricercando gli effetti del tuorlo d’uovo sulla prevenzione della febbre reumatica nei bambini di New York City. Ha poi scoperto che la parte fosfolipidica del tuorlo d’uovo potrebbe prevenire efficacemente l’infezione.
Studi successivi a New York e Chicago hanno confermato l’efficacia di questa porzione di fosfolipidi nelle epidemie infettive. Successivamente si è scoperto che questa frazione di fosfolipidi, Palmitoyl Ethanol Amide, era presente nei semi di soia in percentuale maggiore ad un costo inferiore. Queste scoperte hanno poi portato la PEA nel campo della ricerca sanitaria.
Nel 1990, la ricercatrice italiana Rita Levi-Montalcini ha studiato gli effetti della PEA. Osservò che funzionava sul sistema nervoso centrale e sul sistema nervoso periferico.
In conclusione
Palmitoyl Ethanol Amide, una molecola conosciuta e studiata da oltre 80 anni, apre un ampio campo di applicazioni sanitarie; sia nel campo della prevenzione che nel miglioramento della vita dei pazienti attraverso le sue proprietà analgesiche, ma anche antinfiammatorie. Non ha tossicità nota. Grazie alla sua azione con diversi recettori, ha un potenziale ampio e favorevole per un approccio olistico alla salute.
Fonte :
- Keppel Hesselink, Jan. (2012). New Targets in Pain, Non-Neuronal Cells, and the Role of Palmitoylethanolamide. The Open Pain Journal
- Hesselink JM, Hekker TA. Therapeutic utility of palmitoylethanolamide in the treatment of neuropathic pain associated with various pathological conditions: a case series. J Pain Res
- Paladini A, Fusco M, Cenacchi T, Schievano C, Piroli A, Varrassi G. Palmitoylethanolamide, a Special Food for Medical Purposes, in the Treatment of Chronic Pain: A Pooled Data Meta-analysis. Pain Physician. 2016 Feb
- Steels, E., Venkatesh, R., Steels, E. et al. A double-blind randomized placebo controlled study assessing safety, tolerability and efficacy of palmitoylethanolamide for symptoms of knee osteoarthritis. Inflammopharmacol 27, 475–485 (2019)
- De Gregorio D, Manchia M, Carpiniello B, Valtorta F, Nobile M, Gobbi G, Comai S. Role of palmitoylethanolamide (PEA) in depression: Translational evidence: Special Section on “Translational and Neuroscience Studies in Affective Disorders”. Section Editor, Maria Nobile MD, PhD. This Section of JAD focuses on the relevance of translational and neuroscience studies in providing a better understanding of the neural basis of affective disorders. The main aim is to briefly summaries relevant research findings in clinical neuroscience with particular regards to specific innovative topics in mood and anxiety disorders. J Affect Disord. 2019 Aug
